Hóa sinh

Lapatinib ức chế hoạt động của tyrosine kinaseliên quan với oncogenes, EGFR và HER2/neu (human EGFR type 2).[4] Biểu hiện quá mức HER2/neu có thể liên quan với nguy cơ ung thư vú cao ở phụ nữ.[2]

Giống như sorafenib, lapatinib là một chất ức chế protein kinase làm giảm sự phát triển của các tế bào khối u.[5]

Lapatinib ức chế quá trình nhận tín hiệu của thụ thể bằng cách gắn với vùng gắn ATPcủa domain EGFR/HER2 protein kinase, ngăn quá trình tự phosphoryl hóa và sự hoạt hóa cơ chế truyền tin sau đó.[6]

Ứng dụng lâm sàng

Ung thư vú

Lapatinib được sử dụng cho bệnh nhân ung thư vú mới điều trị, các bệnh nhân có  ER+/EGFR+/HER2+ và ở bệnh nhân cso HER2- dương tính đã tiến triển với các phương pháp điều trị trước đó bằng hóa trị liệu như anthracycline, taxane, hoặc trastuzumab (Herceptin).